OFLOXACIN 200

OFLOXACIN 200
Viên nén bao phim Ofloxacin 200 mg

Summary of product characteristic

Rx_Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

OFLOXACIN 200
Viên nén bao phim Ofloxacin 200 mg

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Để xa tầm tay trẻ em
Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

THÀNH PHẦN VÀ HÀM LƯỢNG
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Hoạt chất:
OFLOXACIN 200:
Ofloxacin..................... 200 mg.
Tá dược vừa đủ: Cellulose vi tinh thể 101, tinh bột natri glycolat loại A, crospovidon XL, povidone K30, magnesi stearat, talc, tá dược bao phim Colorcoat FC4W-N (trắng) (thành phần: polyvinyl alcohol, titan dioxid, polyethylen glycol, talc, soya lecithin), Opadry II Yellow (thành phần: polyvinyl alcohol, titan dioxid, polyethylen glycol, talc, oxid sắt vàng không bức xạ).
DẠNG BÀO CHẾ
Viên nén bao phim Ofloxacin 200 mg: Viên nén bao phim màu vàng, bóng láng, không bong hay dính chữ, hình oval, 2 mặt khum, một mặt được dập chìm chữ “HERA”, một mặt có vạch chia liều, cạnh và thành viên lành lặn. Có thể bẻ đôi viên thuốc.
CHỈ ĐỊNH
Ofloxacin được chỉ định ở người lớn để điều trị các loại nhiễm khuẩn sau:

Viêm thận và nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp.
Viêm tuyến tiền liệt, viêm mào tinh hoàn và tinh hoàn.
Bệnh viêm vùng chậu, trong điều trị kết hợp.

Đối với các nhiễm khuẩn được đề cập dưới đây, chỉ nên chỉ định ofloxacin khi các kháng sinh thường được khuyến cáo điều trị ban đầu cho các loại nhiễm khuẩn này không thích hợp để sử dụng.

Nhiễm khuẩn da và mô dưới da phức tạp.
Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng.
Viêm niệu đạo.
Viêm bàng quang không phức tạp.
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính.

Do kháng sinh fluoroquinolone, trong đó có ofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Các trường hợp thận trọng khi dùng thuốc) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính, nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp (viêm bàng quang) ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng ofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Cần tham khảo các hướng dẫn chính thống về sử dụng kháng sinh thích hợp.
LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG
Liều thông thường được khuyến cáo:
Xác định liều dùng của ofloxacin dựa trên mức độ nghiêm trọng và loại nhiễm khuẩn. Khoảng liều ở người lớn là 200 – 800 mg/ngày. Liều hàng ngày lên đến 400 mg ofloxacin có thể dùng đơn liều. Trong trường hợp này, dùng thuốc vào buổi sáng. Những liều lớn hơn nên được chia thành hai liều. Thông thường, liều được chia sử dụng vào những khoảng thời gian gần bằng nhau. Nuốt nguyên viên thuốc với lượng nước phù hợp, có thể uống khi đói hoặc cùng thức ăn. Tránh kết hợp với các thuốc kháng acid.
Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng: 400 mg/ngày, nếu cần tăng lên 400 mg x 2 lần/ngày.
Nhiễm khuẩn da và mô dưới da phức tạp: 400 mg x 2 lần/ngày.

*Chỉ định*	*Phác đồ liều hàng ngày* *(theo mức độ nghiêm trọng)*	*Thời gian điều trị* *(theo mức độ* *nghiêm trọng)*
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp	200 mg x 2 lần/ngày (có thể tăng lên 400 mg x 2 lần/ngày)	7 – 21 ngày
Viêm thận	200 mg x 2 lần/ngày (có thể tăng lên 400 mg x 2 lần/ngày)	7 – 10 ngày (có thể kéo dài đến 14 ngày)
Viêm tuyến tiền liệt cấp tính Viêm tuyến tiền liệt mạn tính	200 mg x 2 lần/ngày (có thể tăng lên 400 mg x 2 lần/ngày)	2 – 4 tuần* 4 – 8 tuần*
Viêm mào tinh hoàn và tinh hoàn	200 mg x 2 lần/ngày (có thể tăng lên 400 mg x 2 lần/ngày)	14 ngày
Bệnh viêm vùng chậu	400 mg x 2 lần/ngày	14 ngày
Viêm bàng quang phức tạp	200 mg x 2 lần/ngày	7 – 14 ngày
Viêm niệu đạo không do lậu cầu	300 mg x 2 lần/ngày	7 ngày
Viêm niệu đạo do Neisseria gonorrhoeae	400 mg đơn liều	1 ngày
Viêm bàng quang không phức tạp	200 mg x 2 lần/ngày hoặc 400 mg	3 ngày 1 ngày

* Đối với thời gian điều trị viêm tuyến tiền liệt lâu dài, có thể cân nhắc sau khi tái kiểm tra bệnh nhân cẩn thận.
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: 400 mg/ngày, nếu cần tăng lên 400 mg x 2 lần/ngày.
Thuốc cũng có thể được sử dụng để hoàn thành liệu trình điều trị ở những bệnh nhân có cải thiện khi đã điều trị ban đầu với ofloxacin tiêm truyền tĩnh mạch.
Liều dùng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận:
Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, khuyến cáo các liều dùng đường uống và tiêm truyền tĩnh mạch như sau:

*Hệ số thanh thải creatinin*	**Liều (mg)***	*Số liều/24 giờ*	*Khoảng cách*
50 – 20 ml/phút	100 – 200	1	24
< 20 ml/phút** hoặc chạy thận nhân tạohoặc thẩm phân phúc mạc	100 hoặc 200	1 1	24 48

* theo chỉ định hoặc theo khoảng cách các liều.
** nồng độ ofloxacin huyết thanh nên được theo dõi ở bệnh nhân suy thận nặng và bệnh nhân thẩm tách.
Khi không thể tính được hệ số thanh thải creatinin, có thể ước tính dựa trên tham khảo nồng độ creatinin huyết thanh, sử dụng công thức Cockcroft's ở người lớn:
Nam giới:

hoặc

Phụ nữ:

Liều dùng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan (như xơ gan cổ trướng):
Không nên vượt quá liều khuyến cáo tối đa hàng ngày là 400 mg ofloxacin, do có thể giảm thải trừ.
Người cao tuổi:
Không điều chỉnh liều ofloxacin dựa trên số tuổi. Tuy nhiên, đặc biệt chú ý đến chức năng thận bị suy giảm ở người cao tuổi và liều lượng nên được điều chỉnh theo sự thay đổi này.
Trẻ em:
Không chỉ định sử dụng ofloxacin ở trẻ em và thanh thiếu niên.
Thời gian điều trị:
Thời gian điều trị phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn và đáp ứng điều trị. Thông thường, thời gian điều trị là 5 – 10 ngày trừ trường hợp nhiễm lậu cầu không phức tạp chỉ dùng đơn liều.
Không kéo dài thời gian điều trị quá 2 tháng.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Không sử dụng ofloxacin trong các trường hợp:

Quá mẫn với các kháng sinh nhóm quinolone khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử viêm gân liên quan đến việc điều trị bằng fluoroquinolone.
Bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc giảm ngưỡng co giật.
Trẻ em và thanh thiếu niên, phụ nữ mang thai và cho con bú, vì các thí nghiệm trên động vật không loại trừ hoàn toàn nguy cơ gây thoái hóa sụn khớp ở động vật đang phát triển.
Bệnh nhân đang có hoặc tiềm ẩn các khiếm khuyến trong hoạt động của glucose – 6 – phosphate dehydrogenase có thể dễ bị phản ứng tan máu khi điều trị bằng các kháng sinh quinolone.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC
Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolone có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolone cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolone.
Staphylococcus aureus đề kháng methicillin rất có khả năng đề kháng với fluoroquinolone bao gồm ofloxacin. Do đó, ofloxacin không được khuyến cáo để điều trị các bệnh đã biết hoặc nghi ngờ nhiễm MRSA trừ khi kết quả xét nghiệm xác nhận tính nhạy cảm của vi sinh vật đối với ofloxacin (và những kháng sinh thường được khuyến cáo để điều trị nhiễm MRSA không được xem là thích hợp).
Nhiễm Escherichia coli:
Sự đề kháng với fluoroquinolone của Escherichia coli – vi khuẩn gây bệnh thường gặp nhất ở đường tiết niệu – là khác nhau ở Liên minh Châu Âu. Bác sỹ kê đơn nên lưu ý đến tình trạng đề kháng với với fluoroquinolone của Escherichia coli ở địa phương. Ofloxacin không phải là thuốc được lựa chọn đầu tiên cho viêm phổi do Pneumococci hoặc Mycoplasma hay nhiễm khuẩn do Streptococci tan huyết β.
Nhiễm Neisseria gonorhoeae:
Do tăng đề kháng ở Neisseria gonorhoeae, không nên sử dụng ofloxacin theo kinh nghiệm điều trị trong trường hợp nghi ngờ nhiễm lậu cầu (nhiễm khuẩn niệu đạo do lậu cầu, bệnh viêm vùng chậu, viêm tinh hoàn và mào tinh hoàn), trừ khi các vi khuẩn gây bệnh đã được xác định và xác nhận nhạy cảm với ofloxacin. Nếu không đạt được cải thiện trên lâm sàng sau 3 ngày điều trị, nên xem xét lại liệu pháp này.
Bệnh viêm vùng chậu:
Đối với bệnh viêm vùng chậu, chỉ nên kết hợp ofloxacin với thuốc tác dụng lên vi khuẩn kỵ khí.
Quá mẫn và phản ứng dị ứng:
Đã được báo cáo về quá mẫn và phản ứng dị ứng của các fluoroquinolone sau khi dùng liều đầu tiên. Phản ứng phản vệ và giả phản vệ có thể tiến triển thành sốc đe dọa tính mạng, thậm chí chỉ sau liều đầu tiên. Trong những trường hợp này nên ngừng ofloxacin và bắt đầu thực hiện biện pháp điều trị thích hợp (như điều trị sốc).
Phản ứng gây bọng nước nghiêm trọng:
Các trường hợp phản ứng gây bọng nước trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens – Johnson hoặc hoại tử biểu mô nhiễm độc đã được báo cáo khi dùng ofloxacin. Bệnh nhân cần liên hệ với bác sỹ ngay lập tức trước khi tiếp tục điều trị nếu có phản ứng da hoặc niêm mạc xảy ra.
Bệnh liên quan đến Clostridium difficile:
Tiêu chảy, đặc biệt nếu nặng, kéo dài và/hoặc có máu, trong hoặc sau khi điều trị với ofloxacin (kể cả vài tuần sau điều trị) có thể là triệu chứng của viêm đại tràng màng giả (CDAD). CDAD có thể dao động từ mức độ nhẹ đến đe dọa tính mạng, nặng nhất là viêm đại tràng màng giả. Vì vậy phải đánh giá kỹ lưỡng những bệnh nhân bị tiêu chảy nặng trong và sau khi điều trị với ofloxacin. Nếu nghi ngờ bị viêm đại tràng màng giả, ngừng ofloxacin ngay lập tức, phải bắt đầu điều trị ngay với kháng sinh thích hợp (như uống vancomycin, tezoplanin hoặc metronidazole). Thuốc ức chế nhu động ruột bị chống chỉ định trong trường hợp này.
Bệnh nhân có nguy cơ động kinh:
Các quinolone có thể làm giảm ngưỡng co giật và gây động kinh. Chống chỉ định ofloxacin ở bệnh nhân có tiền sử động kinh và giống những quinolone khác, nên dùng cẩn thận ofloxacin ở bệnh nhân có nguy cơ động kinh. Đây là những bệnh nhân có thể đang bị tổn thương hệ thần kinh trung ương, điều trị đồng thời với fenbufen và các thuốc tương tự thuốc chống viêm không steroid hoặc các thuốc làm giảm ngưỡng co giật như theophylline. Trong trường hợp động kinh, co giật, nên ngừng điều trị với ofloxacin.
Viêm gân:
Viêm gân hiếm khi xảy ra với các quinolone, có thể dẫn đến đứt gân đặc biệt là gân gót chân. Viêm gân và đứt gân có thể xảy ra trong vòng 48 giờ sau khi bắt đầu và kéo dài đến vài tháng sau khi ngừng điều trị với ofloxacin. Nguy cơ viêm gân và đứt gân tăng lên ở bệnh nhân trên 60 tuổi và những người điều trị với corticosteroid. Ngoài ra, những bệnh nhân cấy ghép tăng nguy cơ viêm gân, nên thận trọng khi sử dụng các fluoroquinolone ở những đối tượng này. Nên điều chỉnh liều hàng ngày ở người cao tuổi dựa theo hệ số thanh thải creatinin. Vì vậy cần theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này nếu họ được dùng ofloxacin. Tất cả bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sỹ nếu từng gặp các triệu chứng của viêm gân. Nếu có nghi ngờ viêm gân, phải tạm ngừng điều trị với ofloxacin ngay lập tức và bắt đầu điều trị thích hợp cho các gân bị ảnh hưởng (ví dụ như không cử động).
Bệnh nhân suy thận:
Do ofloxacin được bài tiết chủ yếu qua thận, liều dùng của ofloxacin nên được điều chỉnh ở bệnh nhân suy thận.
Kéo dài khoảng QT:
Rất hiếm trường hợp kéo dài khoảng QT được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng fluoroquinolone. Nên chú ý khi dùng fluoroquinolone bao gồm ofloxacin ở bệnh nhân được biết có các nguy cơ kéo dài khoảng QT như:

Hội chứng QT dài bẩm sinh.
Sử dụng đồng thời với các thuốc được biết làm kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, các macrolide, thuốc chống loạn thần).
Mất cân bằng điện giải chưa được điều chỉnh (như hạ kali máu, hạ magnesi máu).
Bệnh tim (suy tim, nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm).
Bệnh nhân cao tuổi và phụ nữ có thể nhạy cảm hơn với tác dụng của các thuốc liên quan đến khoảng QTc. Do đó, nên chú ý khi sử dụng fluoroquinolone kể cả ofloxacin ở những đối tượng này.

Bệnh nhân với tiền sử rối loạn tâm thần:
Phản ứng tâm thần được báo cáo ở bệnh nhân dùng fluoroquinolone. Trong một số trường hợp tiến triển đến ý định tự sát và các hành vi tự gây thương tích bao gồm cố gắng tự sát, đôi khi sau một liều duy nhất. Trong trường hợp bệnh nhân có những phản ứng này, nên ngừng dùng ofloxacin và áp dụng các biện pháp thích hợp.
Nên chú ý khi sử dụng ofloxacin ở bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần hoặc bị bệnh tâm thần.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan:
Ofloxacin nên được sử dụng cẩn thận ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan do có thể xảy ra tổn thương gan. Các trường hợp viêm gan tối cấp có khả năng dẫn đến suy gan (bao gồm cả trường hợp tử vong) đã được báo cáo với fluoroquinolone. Nên thông báo bệnh nhân ngừng điều trị và lên hệ bác sỹ nếu có các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh gan như chán ăn, vàng da, nước tiểu sẫm màu, ngứa hoặc đau bụng khi ấn vào.
Bệnh nhân điều trị với thuốc kháng vitamin K:
Do khả năng làm tăng các xét nghiệm đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu ở bệnh nhân điều trị với các fluoroquinolone, kể cả ofloxacin khi phối hợp với thuốc kháng vitamin K (như warfarin), các xét nghiệm đông máu nên được theo dõi khi sử dụng đồng thời những thuốc này.
Bệnh nhược cơ:
Các fluoroquinolone bao gồm ofloxacin có hoạt tính ức chế thần kinh cơ và có thể làm yếu cơ trầm trọng hơn ở bệnh nhân bị nhược cơ. Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng sau khi thuốc lưu hành, bao gồm tử vong và cần hỗ trợ hô hấp có liên quan đến việc sử dụng các fluoroquinolone ở bệnh nhân nhược cơ. Không khuyến cáo ofloxacin ở bệnh nhân có tiền sử nhược cơ.
Tránh các phản ứng nhạy cảm ánh sáng:
Đã có báo cáo về các phản ứng nhạy cảm ánh sáng với ofloxacin. Khuyến cáo bệnh nhân không nên tiếp xúc với tia UV hay ánh sáng mạnh trừ khi cần thiết trong điều trị và trong 48 giờ sau khi ngừng điều trị để tránh các phản ứng nhạy cảm ánh sáng.
Bội nhiễm:
Cũng như các thuốc kháng sinh khác, sử dụng ofloxacin đặc biệt khi kéo dài, có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm. Cần đánh giá tình trạng bệnh nhân liên tục. Nếu nhiễm khuẩn thứ phát xảy ra trong quá trình điều trị, nên áp dụng các biện pháp thích hợp.
Bệnh lý thần kinh ngoại biên:
Các trường hợp bệnh lý thần kinh cảm giác hoặc thần kinh vận động đã được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng fluoroquinolone kể cả ofloxacin, có thể khởi phát nhanh chóng. Nên ngừng ofloxacin nếu bệnh nhân gặp các triệu chứng của bệnh thần kinh để ngăn ngừa hình thành tình trạng không thể phục hồi.
Rối loạn đường huyết:
Giống như tất cả các quinolone, rối loạn đường huyết bao gồm cả tăng và hạ đường huyết được báo cáo, thường gặp ở bệnh nhân đái tháo đường được điều trị đồng thời với thuốc hạ đường huyết đường uống (như glibenclamide) hoặc insulin. Đã có báo cáo về các trường hợp hôn mê đái tháo đường. Do đó cần theo dõi cẩn thận glucose huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.
Bệnh nhân thiếu hụt glucose – 6 – phosphate dehydrogenase:
Bệnh nhân thiếu hụt glucose – 6 – phosphate dehydrogenase tiềm ẩn hay đã được chuẩn đoán có thể dễ bị phản ứng tan máu nếu điều trị bằng quinolone. Vì vậy ofloxacin nên sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này, cần theo dõi khả năng xảy ra tan huyết.
Rối loạn thị giác:
Nếu thị giác bị suy yếu hay có bất kỳ ảnh hưởng nào tới mắt, nên thăm khám bác sỹ chuyên khoa mắt ngay lập tức.
Ảnh hưởng các xét nghiệm:
Ở bệnh nhân điều trị với ofloxacin, xác định opiate trong nước tiểu có thể cho kết quả dương tính giả. Cần xác nhận kiểm tra opiate dương tính bằng phương pháp đặc hiệu hơn.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Phụ nữ mang thai
Dựa trên dữ liệu đang còn hạn chế ở người, sử dụng fluoroquinolone trong 3 tháng thai kỳ đầu tiên không liên quan đến nguy cơ bị dị tật nặng hoặc các phản ứng không mong muốn khác đối với mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tổn thương sụn khớp ở động vật chưa trưởng thành nhưng không gây quái thai. Do đó không sử dụng ofloxacin trong thai kỳ.
Phụ nữ cho con bú
Ofloxacin được bài tiết một lượng nhỏ qua sữa mẹ. Do khả năng gây bệnh khớp và các độc tính nghiêm trọng khác ở trẻ bú mẹ, ngừng cho con bú khi đang điều trị với ofloxacin.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC
Do thường có báo cáo về buồn ngủ, suy giảm các kỹ năng, hoa mắt chóng mặt và rối loạn thị giác, bệnh nhân nên biết mình có phản ứng thế nào với ofloxacin trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Những ảnh hưởng này có thể bị tăng cường do rượu.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Thuốc làm kéo dài khoảng QT:
Giống như các fluoroquinolone khác, nên sử dụng thận trọng ofloxacin ở bệnh nhân dùng các thuốc được biết gây kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, các macrolide, thuốc chống loạn thần).
Thuốc kháng acid, sucralfate và chứa cation kim loại:
Phối hợp các chế phẩm kháng acid chứa magnesi/nhôm, sucralfate, kẽm hoặc sắt có thể làm giảm hấp thu. Do đó, nên sử dụng ofloxacin 2 giờ trước khi uống các sản phẩm này.
Kéo dài thời gian chảy máu được báo cáo khi phối hợp ofloxacin với thuốc chống đông.
Theophylline, fenbufen hoặc các thuốc tương tự kháng viêm không steroid:
Không thấy có tương tác dược động học của ofloxacin với theophylline trong nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, giảm mạnh ngưỡng co giật có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời quinolone với theophylline, thuốc kháng viêm không steroid và các thuốc khác làm giảm ngưỡng co giật.
Trong trường hợp động kinh co giật, nên ngừng điều trị với ofloxacin.
Glibenclamide:
Ofloxacin có thể gây tăng nhẹ nồng độ huyết thanh của glibenclamide khi sử dụng đồng thời, bệnh nhân điều trị kết hợp này nên được theo dõi chặt chẽ.
Probenecid, cimetidine, furosemide và methotrexate:
Probenecid làm giảm tổng số thanh thải của ofloxacin 24% và làm tăng AUC 16%. Cơ chế được đưa ra là cạnh tranh hoặc ức chế vận chuyển chủ động khi bài tiết qua ống thận. Nên thận trọng khi phối hợp ofloxacin với các thuốc ảnh hưởng đến sự bài tiết ống thận như probenecid, cimetidine, furosemide và methotrexate.
Thuốc kháng vitamin K:
Đã có báo cáo tăng các xét nghiệm đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu, có thể nghiêm trọng ở bệnh nhân điều trị với ofloxacin khi phối hợp với thuốc kháng vitamin K (warfarin). Các xét nghiệm đông máu nên được theo dõi ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc kháng vitamin K vì khả năng tăng hiệu quả của các dẫn xuất coumarin.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Tác dụng không mong muốn được đánh giá trên các hệ cơ quan dựa theo các tần suất sau: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000) và chưa rõ tần suất.
Ít gặp:
Nhiễm khuẩn và ký sinh trùng: Nhiễm nấm, vi sinh vật đề kháng.
Tâm thần: Kích động, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ.
Thần kinh: Hoa mắt chóng mặt, đau đầu.
Mắt: Kích ứng mắt.
Tai và mê đạo: Chóng mặt.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho, viêm mũi họng.
Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
Da và tổ chức dưới da: Ngứa, phát ban.
Hiếm gặp:
Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, phản ứng giả phản vệ, phù mạch.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn.
Tâm thần: Rối loạn tâm thần (như ảo giác), lo lắng, lú lẫn, ác mộng, trầm cảm.
Thần kinh: Buồn ngủ, dị cảm, loạn vị giác, rối loạn khứu giác.
Mắt: Rối loạn thị giác.
Tim: Nhịp tim nhanh.
Mạch máu: Hạ huyết áp.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở, co thắt phế quản.
Tiêu hóa: Viêm ruột, đôi khi xuất huyết.
Gan mật: Tăng các enzym gan (ALAT, ASAT, LDH, gamma – GT, và/hoặc alkaline phosphatase), tăng bilirubin máu.
Da và tổ chức dưới da: Mề đay, nóng đỏ bừng, tăng tiết mồ hôi, phát ban mụn mủ.
Cơ xương khớp và mô liên kết: Viêm gân.
Thận và tiết niệu: Tăng creatinin huyết thanh.
Rất hiếm gặp:
Máu và hệ thống Lympho: Thiếu máu, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu.
Hệ miễn dịch: Sốc phản vệ, sốc giả phản vệ.
Thần kinh: Bệnh lý thần kinh cảm giác ngoại biên, bệnh lý thần kinh vận động ngoại biên, co giật, các triệu chứng ngoại tháp hoặc các rối loạn phối hợp cơ khác.
Tai và mê đạo: Ù tai, giảm thính lực.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả, vàng da ứ mật.
Da và tổ chức dưới da: Hồng ban đa dạng, hoại tử biểu mô nhiễm độc, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, phát ban do thuốc, ban xuất huyết mạch máu, viêm mạch có thể dẫn đến các trường hợp đặc biệt hoại tử da.
Cơ xương khớp và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, đứt gân (gân gót chân) có thể xảy ra trong vòng 48 giờ sau khi bắt đầu điều trị và có thể ở hai bên.
Thận và tiết niệu: Suy thận cấp.
Chưa rõ tần suất:
Máu và hệ thống Lympho: Suy tủy xương, mất bạch cầu hạt.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường được điều trị bằng thuốc hạ đường huyết, tăng đường huyết, hôn mê hạ đường huyết.
Tâm thần: Rối loạn tâm thần và trầm cảm với hành vi tự gây thương tích bao gồm ý định tự sát hoặc cố gắng tự sát, căng thẳng.
Thần kinh: Run, rối loạn vận động, mất vị giác, ngất.
Mắt: Viêm màng mạch nho.
Tai và mê đạo: Khả năng nghe suy giảm.
Tim: Loạn nhịp thất, xoắn đỉnh (phần lớn được báo cáo ở bệnh nhân có các nguy cơ kéo dài khoảng QT), kéo dài khoảng QT trên ECG.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Viêm phổi dị ứng, khó thở nghiêm trọng.
Tiêu hóa: Khó tiêu, đầy hơi, táo bón, viêm tụy.
Gan mật: Viêm gan, có thể nặng; tổn thương gan nghiêm trọng, bao gồm các trường hợp suy gan cấp, một số tử vong đã được báo cáo với ofloxacin, chủ yếu ở bệnh nhân bị rối loạn gan.
Da và tổ chức dưới da: Hội chứng Stevens – Johnson, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, phát ban do thuốc, viêm miệng, viêm da bong vảy.
Cơ xương khớp và mô liên kết: Tiêu cơ vân và hoặc bệnh cơ, yếu cơ, rách cơ, đứt cơ, đứt dây chằng, viêm khớp.
Thận và tiết niệu: Viêm thận kẽ cấp tính.
Rối loạn bẩm sinh và di truyền/gia đình: Các cơn rối loạn chuyển hóa porphyrin ở bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Toàn thân và tại chỗ: Suy nhược, sốt, đau (bao gồm đau lưng, ngực và tứ chi).
Hướng dẫn xử trí ADR:
Ngừng điều trị nếu có các phản ứng về tâm thần, thần kinh và quá mẫn (phát ban nặng).
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
Các dấu hiệu quan trọng nhất được dự kiến sau khi quá liều cấp tính là các triệu chứng của hệ thần kinh trung ương như nhầm lẫn, hoa mắt chóng mặt, suy giảm trí nhớ và động kinh, tăng khoảng QT cũng như các phản ứng đường tiêu hóa, chẳng hạn buồn nôn và ăn mòn niêm mạc.
Các ảnh hưởng trên thần kinh trung ương bao gồm tình trạng nhầm lẫn, co giật, ảo giác và run đã được quan sát thấy sau khi ofloxacin lưu hành trên thị trường.
Trong trường hợp quá liều, không có thuốc giải độc đặc hiệu, các bước để loại bỏ ofloxacin chưa được hấp thu như rửa dạ dày, sử dụng các chất hấp phụ và natri sulfat được khuyến cáo nếu có thể trong vòng 30 phút đầu tiên. Khuyến cáo sử dụng thuốc kháng acid để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Một phần nhỏ ofloxacin có thể được loại bỏ từ cơ thể bằng thẩm tách máu. Thẩm phân phúc mạc và CAPD không có hiệu quả để loại bỏ ofloxacin.
Có thể tăng thải trừ ofloxacin bằng lợi tiểu cưỡng bức.
Khi quá liều, nên điều trị triệu chứng. Nên giám sát ECG vì khả năng kéo dài khoảng QT.
DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm fluoroquinolone.
Mã ATC: J01MA01
Cơ chế hoạt động:
Ofloxacin là một dẫn xuất acid quinolone carboxylic với khả năng kháng khuẩn phổ rộng, trên cả hai vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Thuốc có tác dụng sau khi uống.
Cơ chế hoạt động chính của các quinolone là ức chế đặc hiệu DNA gyrase của vi khuẩn. Đây là enzym cần thiết cho sự sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA. Khi enzym này bị ức chế dẫn đến DNA vi khuẩn mất ổn định, từ đó gây chết tế bào.
Các quinolone điển hình, bao gồm ofloxacin, có một hoạt động thứ hai không phụ thuộc RNA trên tế bào vi khuẩn, làm tăng hiệu quả diệt khuẩn. Bản chất của hoạt động thứ hai này chưa được biết đến.
Mối liên quan PK/PD:
Các fluoroquinolone thể hiện khả năng diệt khuẩn dựa vào nồng độ, với hiệu quả hậu kháng sinh trung bình. Đối với nhóm kháng sinh này, tỷ lệ giữa AUC và MIC hoặc Cmax và MIC là dự báo thành công trên lâm sàng.
Cơ chế đề kháng:
Đề kháng với ofloxacin mắc phải thông qua một quá trình từng bước đột biến vị trí đích ở cả hai enzym topoisomerase loại II, DNA gyrase và topoisomerase IV. Các cơ chế đề kháng thuốc khác như rào cản thẩm thấu (thường ở Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm đẩy cũng có thể ảnh hưởng đến độ nhạy cảm với ofloxacin.
Điểm gãy thử nghiệm độ nhạy cảm:
Điểm gãy tách biệt các chủng nhạy cảm với các chủng nhạy cảm trung gian và sau đó là các chủng đề kháng.
Điểm gãy được thiết lập bởi EUCAST:

*Điểm gãy MIC (mg/L)*
*Vi sinh vật*	*Nhạy cảm* ≤	*Đề kháng >*
Họ vi khuẩn đường ruột	0,5	1
Staphylococcus spp.	1	1a
Streptococcus pneumoniaeb	0,125	4
Haemophilus influenzae	0,5	0,5
Moraxella catarrhalis	0,5	0,5
Neisseria gonorrheae	Other products SETODOL (28/02/2024) LOPEDIAR (28/02/2024) PALCICLIB 125 (28/02/2024) PALCICLIB 100 (28/02/2024) PALCICLIB 75 (28/02/2024) About us Prologue Industry Overview Vision, Core Values Research and Development Bell, Sons & Co. (Druggists) Ltd. Quality assurance Policy Material Basis Human Resources Manufacturing Facilities ANDAS News Health Recruitment Investor Financial Results Compliances Products Contact Address Lot A17, Tu Ha Industrial Zone, Tu Ha Ward, Huong Tra Town, Thua Thien Hue Province Phone : 02343 778803 info@herabiopharm.com.vn © 2016 Hera Biopharm. All Rights Reserved. Designed By Herabiopharm